OMACOR Weichkapseln 100 St

Pharmakotherapeutische Gruppe:

Omega-3-Fettsäuren inklusive anderer Ester und Säuren, ATC-Code: C10AX06 Bei den mehrfach ungesättigten Omega-3- Fettsäuren ICOSAPENT und DOCONEXENT handelt es sich um essentielle Fettsäuren. Omacor wirkt auf Plasmalipide, indem es durch eine Senkung des VLDL-Cholesterins (very low density lipoprotein = Lipoprotein von sehr geringer Dichte) zu niedrigen Triglyceridspiegeln führt. Omacor beeinflusst außerdem die Hämostase und den Blutdruck. Omacor senkt die Synthese von Triglyceriden in der Leber, da ICOSAPENT und DOCONEXENT ungeeignete Substrate für die Triglycerid-synthetisierenden Enzyme sind und die Veresterung anderer Fettsäuren hemmen. Zur Senkung der Triglyceridspiegel trägt auch die gesteigerte β-Oxidation von Fettsäuren in den Peroxisomen der Leber bei, da dabei die Menge an verfügbaren freien Fettsäuren für die Triglyceridsynthese gesenkt wird. Die Hemmung der Triglyceridsynthese führt zu einer Absenkung des VLDL. Omacor erhöht bei einigen Patienten mit Hypertriglyceridämie den LDL-Cholesterinspiegel. Der HDL-Cholesterinwert kann zeitweise in einem geringen Ausmaß ansteigen, dieser Anstieg ist jedoch signifikant geringer als er bei der Anwendung von Fibraten beobachtet wurde. Es bestehen keine Erkenntnisse zum Langzeiteffekt (nach mehr als einem Jahr) auf die Lipidsenkung. Im Übrigen gibt es keine klaren Erkenntnisse, dass die Senkung der Triglykceride das Risiko für eine ischämische Herzerkrankung mindert. Während der Behandlung mit Omacor ist die Bildung von Thromboxan A2 verringert und die Blutungszeit leicht erhöht. Es wurden keine signifikanten Auswirkungen auf andere Blutgerinnungsfaktoren beobachtet.

Pharmakokinetische Eigenschaften

Während und nach der Absorption gibt es drei wichtige Stoffwechselwege, auf denen die Omega-3-Fettsäuren metabolisiert werden: • Die Fettsäuren werden zuerst in die Leber transportiert, wo sie in verschiedene Lipoproteine eingebaut werden. Diese werden dann zu den peripheren Lipidspeichern transportiert. • Die Phospholipide zellulärer Membranen werden durch Lipoprotein-Phospholipide ersetzt und die Fettsäuren können dann als Vorläufer für verschiedene Eicosanoide dienen. • Der größte Teil wird zur Deckung des Energiebedarfes oxidiert. Die Konzentration der Omega-3-Fettsäuren ICOSAPENT und DOCONEXENT in den plasmatischen Phospholipiden entspricht der an ICOSAPENT und DOCONEXENT, die in die Zellmembranen eingebaut ist. Pharmakokinetische Studien an Tieren zeigten die vollständige Hydrolisierung der Ethylester, gefolgt von einem zufrieden stellenden Maß an Absorption und Einbau von ICOSAPENT und DOCONEXENT in Plasma-Phospholipide und Cholesterolester.